外文名Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate, Ilotycin
成分
由鏈黴素Stretomyces erythreus所產生,是壹種堿性抗生素。其遊離堿供口服用,乳糖酸鹽供註射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙紅黴素)、丙酸酯的十二烷基硫酸鹽(依托紅黴素)供藥用。
性狀
紅黴素為白色或類白色的結晶或粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。
藥理作用
抗菌譜與青黴素近似,對革蘭陽性菌,如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用。對革蘭陰性菌,如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌也有相當的抑制作用。此外,對支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。
適應癥抗菌譜與青黴素相似,且對支原體,衣原體,立克次體等及軍團菌有抗菌作用。適用於支原體肺炎、沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎、嬰兒肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、軍團菌病、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者、皮膚軟組織感染、百日咳、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、鏈球菌咽峽炎、李斯德菌感染、風濕熱的長期預防及心內膜炎的預防、空腸彎曲菌腸炎,以及淋病、梅毒、痤瘡等。
不良反應及註意事項胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、胃絞痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率為0.5~1%。孕婦及哺乳期婦女慎用。
必須註意:1.紅黴素為抑菌性藥物,給藥應按壹定時間間隔進行,以保持體內藥物濃度,利於作用發揮。 2.紅黴素片應整片吞服,若服用藥粉,則受胃酸破壞而發生降效。幼兒可服用對酸穩定的酯化紅黴素。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。 3.與β-內酰胺類藥物聯合應用。壹般認為可發生降效作用。 4.本品可阻撓性激素類的肝腸循環、與口服避孕藥合用可使之降效。 5.紅黴素在酸性輸液中破壞降效,壹般不應與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%~10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C註射液(抗壞血酸鈉1g)或5%碳酸氫鈉註射液0.5ml使pH升高到6左右,再加紅黴素乳糖酸鹽,則有助穩定。
藥物相互作用
1、β-內酰胺類藥物與本品聯合應用,壹般認為可發生降效作用。 2、本品可阻撓性激素類的腸肝循環,與口服避孕藥合用可使之降效。 3、紅黴素在酸性輸液中破壞降效,壹般不應與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%-10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C註射液(抗壞血酸1g)或5%碳酸氫鈉註射液0.5ml使pH升到6左右,再加紅黴素乳糖鹽,則有助穩定。
紅黴素
Erythromycin (Ilotycin,Erycin)
作用與用途
本品為大環內酯類抗生素,抗菌譜和青黴素相似,主要是對革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等,均有強大抗菌作用。對革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有壹定作用。特點是對青黴素產生耐藥性的菌株,對本品敏感。作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合,抑制肽酰基轉移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細菌蛋白質的合成,系抑菌劑。
臨床上主要用於耐青黴素的金葡菌感染及對青黴素過敏的金葡菌感染。亦用於溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對白喉病人,以本品及白喉抗毒素聯用則療效顯著。
劑量與用法
紅黴素片(腸溶片),口服,成人1g~2g/日;兒童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。靜註或靜滴可用乳糖酸紅黴素(Erythromycin Lactobionate),成人1g~2g/日;兒童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。
副作用
1 胃腸道反應,可有惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉,反應與劑量大小有關。
2 過敏反應,可有蕁麻疹及藥物熱。
3 可引起肝臟損害,如血清丙氨酸氨基轉移酶升高,出現黃疸等。
4 靜註或靜滴乳糖酸紅黴素可引起血栓性靜脈炎,靜註發生的可能性較多。肌註局部刺激性大,可引起疼痛及硬結,因此不宜肌註。
註意事項
1 本品在酸中不穩定,能被胃酸破壞,故需同時服用抑酸劑碳酸氫鈉,如服用腸溶片則可避免。
2 乳糖酸紅黴素應先以註射用水溶解,切不可用生理鹽水或其它無機鹽溶液溶解,因無機離子可引起沈澱。待溶解後則可用等滲葡萄糖註射液或生理鹽水稀釋供靜滴,濃度不宜大於0.1%,以防血栓性靜脈炎產生。
3 與堿化尿液藥物碳酸氫鈉同用時,本品在泌尿系統的抗菌活性隨pH值的升高而增強。
4 本品與林可黴素和β 內酰胺類藥物之間有拮抗作用,應避免聯用。
5 乳糖酸紅黴素與氨茶堿、輔酶A、細胞色素C、萬古黴素、磺胺嘧啶鈉、青黴素、氨芐青黴素鈉、頭孢噻吩鈉及碳酸氫鈉等混用可產生渾濁、沈澱或降效,故不宜同時靜滴。
6 紅黴素可抑制華法令和卡馬西平在肝內代謝,增強兩藥的作用或毒性。與這兩種藥物合用時應註意觀察。7 紅黴素可抑制茶堿代謝清除,提高其血濃度,這常發生在合用若幹天以後。應註意監測。
放線菌(Streptomyces erythreus)產生的大環內酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要對革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫克/公斤,作用機理在於與細菌的聚核糖體結合而抑制肽鏈的延。
青黴素是指分子中含有青黴烷,能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的壹類抗生素。
青黴素又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、芐青黴素鈉、青黴素鉀、芐青黴素鉀。
青黴素是抗菌素的壹種,是指從青黴菌培養液中提制的分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的壹類抗生素,是第壹種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β-內酰胺類中壹大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜註,靜脈滴註時,也要仔細計算鉀離子量,以免註入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在壹般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。註入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內註射較準確。皮試本身也有壹定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或註射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。註射液、皮試液均不穩定,以新鮮配制為佳。而且對於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生抗藥性,故不提倡。
英文簡述
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
分類
按其特點可分為 :
青黴素G類:如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。
青黴素V類:(別名:苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰胺基青黴烷酸) 如青黴素V鉀等(包括有多種劑型)。
耐酶青黴素:如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。
廣譜青黴素:如氨芐青黴素、羥氨芐青黴素等。
抗綠膿桿菌的廣譜青黴素:如羧芐青黴素、氧哌嗪青黴素、呋芐青黴素等。
氮咪青黴素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。
特點
青黴素類抗生素是β-內酰胺類中壹大類抗生素的總稱,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在壹般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜註,靜脈滴註時,也要仔細計算鉀離子量,以免註入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。註入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。