縮寫拼音:ATP
英文名:阿托品
英文別名:硫酸阿托品，阿托品，硼托品
類別:有機磷中毒解毒劑
阿托品是壹種有毒的白色結晶生物堿C17H23NO3，提取自顛茄和其他茄科植物。其硫酸鹽主要用於解痙、減少分泌、鎮痛、擴張瞳孔。
藥品說明:
硫酸阿托品
藥理上是阻斷M-膽堿受體的抗膽堿能藥，能解除平滑肌痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環)；抑制腺體分泌；解除迷走神經對心臟的抑制，加快心跳；擴大瞳孔，增加眼壓；刺激呼吸中樞。
藥效學
抑制受體後膽堿能神經支配的平滑肌和腺體的活動，根據本品劑量刺激或抑制中樞神經系統。解毒系統在M膽堿能受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑，如氣管、支氣管粘液腺、唾液腺分泌增多，支氣管平滑肌收縮，刺激後植物神經節活動亢進。此外，阿托品能以劑量依賴的方式興奮或抑制中樞神經系統。對心臟、腸和支氣管平滑肌的作用比其他顛茄生物堿更強且更持久。
藥物動力學
口服後，迅速從胃腸道吸收，迅速分布到全身組織。蛋白質結合率適中。肌肉註射後血藥濃度在1.5 ~ 20分鐘達到峰值，口服後達到1 ~ 2小時。效果壹般持續4 ~ 6小時，擴瞳效果更長。半衰期為11 ~ 38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝，約13 ~ 50%在12小時內以原形隨尿液排出。
藥代動力學本品易從胃腸道等粘膜吸收，也可從眼睛或少量從皮膚吸收。口服1h後，t1/2的峰值效應為3.7 ~ 4.3h..血漿蛋白結合率為14% ~ 22%，分布容積為1.7L/kg，能在全身組織中迅速分布，並能通過血腦屏障和胎盤。劑量的壹半由肝臟代謝，另壹半由腎臟以原始形式排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都發現了微量。
適應癥主要用於臨床:(1)搶救感染引起的中毒性休克:成人1 ~ 2 mg，兒童0.03 ~ 0.05 mg/kg，靜脈註射，1次，每15 ~ 30分鐘壹次，2 ~ 3次後情況無改善可逐漸加大劑量。(2)銻致阿斯伯格綜合征的治療:發現嚴重心律失常時，立即靜脈註射1 ~ 2 mg(用5% ~ 25%葡萄糖溶液稀釋10 ~ 20 ml)，肌肉或皮下註射1mg，15 ~ 30分鐘後，如果患者沒有發作，可根據心律和心率，改為每3 ~ 4小時皮下註射或肌肉註射1mg。如果48小時後沒有發作，可以逐漸減少，最後停止。(3)有機磷農藥中毒的治療:①與解磷定合用時，對於中度中毒，每次皮下註射0.5 ~ 1 mg，每30 ~ 60分鐘1次；重度中毒，每次靜脈註射1 ~ 2 mg，每15 ~ 30分鐘壹次，待病情穩定後，逐漸減量，改用皮內註射。②單次使用:輕度中毒，每次皮下註射0.5 ~ 1 mg，每30 ~ 120分鐘1次；對於中度中毒，每次皮下註射1 ~ 2毫克，每次1次，每次15 ~ 30分鐘；重度中毒立即靜脈註射2 ~ 5 mg，然後每次1 ~ 2~5mg，每15 ~ 30分鐘1次，根據病情逐漸減量，延長間隔時間。(4)緩解內臟絞痛:包括胃腸痙攣、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍引起的疼痛，每次皮下註射0.5mg。(5)麻醉前給藥:皮下註射0.5mg可減少麻醉期間支氣管粘液的分泌，預防術後肺炎，消除嗎啡的呼吸抑制作用。(6)用於眼科:能擴張瞳孔，調節麻痹，用於角膜炎、虹膜睫狀體炎。1% ~ 3%眼藥水或眼膏用於眼部。滴的時候按壓內眥，防止流入鼻腔被吸收中毒。
抗M膽堿藥物。①對胃腸功能障礙，有解痙作用，但對膽絞痛、腎絞痛作用不穩定；②對於急性微循環障礙、嚴重心動過緩、暈厥合並頸動脈竇反射亢進、I度房室傳導阻滯；③作為解毒劑，可用於銻中毒引起的阿斯伯格綜合征、有機磷中毒、急性蘑菇中毒；④麻醉前使用，抑制腺體分泌，尤其是呼吸道粘液分泌；⑤能緩解帕金森病患者的強直、震顫癥狀，控制其流涎、多汗；⑥眼科用於散瞳，對虹膜睫狀體炎有消炎止痛作用。
註意事項(1)經常口幹、頭暈。嚴重者瞳孔散大，皮膚潮紅，心率加快，興奮，易怒，譫妄，抽搐。(2)青光眼和前列腺肥大患者禁用。(3)壹般情況下，口服劑量極高，1次1mg，1天3mg；最大皮下或靜脈註射量，1乘以2mg。用於有機磷中毒和阿斯伯格綜合癥時，可根據病情決定劑量。
中毒搶救劑量超過5mg時發生中毒，但很少有人死亡，因為中毒劑量(5 ~ 10 mg)與致死劑量(80 ~ 130 mg)相差甚遠。緊急口服阿托品中毒患者可洗胃、導瀉，以清除未吸收的阿托品。興奮過強時可使用短效巴比妥類或水合氯醛。使用尼可剎米治療呼吸抑制。另外可皮下註射新斯的明0.5 ~ 1 mg，每15分鐘1次，直至瞳孔縮小，癥狀緩解。
規格片劑:每片0.3mg。註射液:每支0.5毫克(1毫升)；1mg(2ml)；5毫克(1毫升).滴眼液:硫酸阿托品1g，氯化鈉0.29g，無水磷酸二氫鈉0.4g，無水磷酸氫二鈉0.47g，羥乙基酯0.03g，蒸餾水加至100ml。
劑量
1.成人口服劑量:0.3-0.6 mg壹次，壹日三次。最大:1mg壹次，壹天3mg。兒童常用劑量:按體重0.01mg/kg/kg，每4 ~ 6小時壹次。
2.成人皮下、肌肉或靜脈註射的常用劑量:0.3-0.5—3毫克；壹次，壹天0.5-3毫克；最大:壹次2毫克。
3.抗心律失常成人靜脈註射0.5-1mg，根據需要每1-2小時壹次，最大劑量2mg。兒童根據體重靜脈註射0.01-0.03mg/kg。
4.解毒①對於銻引起的阿斯伯格綜合癥，靜脈註射1-2 mg，30分鐘後註射1mg。如果患者沒有癲癇發作，根據需要每3-4小時皮下或肌肉註射1mg。②用於有機磷中毒時，肌註或靜脈註射1-2 mg(重度有機磷中毒可增加5-10倍)，每10-20分鐘重復壹次，直至紫紺消失，繼續用藥至病情穩定後，再用維持劑量，有時2-3天。
5.抗休克可改善成人微循環。壹般體重0.02-0.05 mg/kg，用50%葡萄糖註射液稀釋後靜脈註射5-10分鐘，每10-20分鐘壹次，直至患者四肢溫熱，收縮壓在10kPa(75mmHg)以上，再逐漸減量停藥。兒童根據體重靜脈註射0.03-0.05 mg/kg。
6.麻醉前成人術前0.5-1小時肌肉註射0.5mg，兒童皮下註射劑量體重小於3kg者0.1mg，體重7-9 kg者0.2mg，體重12-16 kg者0.3mg，體重20-27 kg者0.4mg，37 kg。
[制劑及規格]硫酸阿托品片0.3mg
硫酸阿托品註射液(1)1毫升:0.5毫克(2)2毫升:1毫克(3)1毫升:5毫克。
(1).感染引起的中毒性休克:成人1-2mg，兒童0.02-0.05mg/kg；1.5-30分鐘壹次，2-3次後可增加，病情好轉時減少或停止。(2)銻致阿斯伯格綜合征:嚴重心律失常時，靜脈註射1-2mg(用5-25%葡萄糖溶液1-20 ml稀釋)，1.5-30分鐘後，再靜脈註射1mg。如果沒有發作，每3-4小時肌肉或皮下註射1 mg。如果48小時後沒有發作，可以逐漸減少劑量，直至停藥。(3)有機磷農藥中毒:中度，聯合解磷定，每次皮下註射0.5-6544。重度中毒，每次靜脈註射1-2mg，每15-30分鐘壹次，逐漸減少劑量，待病情穩定後改用皮內註射。單獨使用阿托品時，輕度中毒每次皮內註射0.5-1mg，每30-120分鐘壹次；中度中毒，每15-30分鐘註射壹次1-2mg；重度中毒立即靜脈註射2-5mg，然後每次1-2mg，每15-30分鐘壹次，根據病情逐漸減少劑量，延長間隔。
禁止小心
(1)對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品不耐受。
(2)孕婦靜脈註射阿托品可引起胎兒心動過速。
(3)本品可分泌入乳汁，有抑制泌乳作用。
(4)嬰幼兒對本品的毒性反應極為敏感，尤其是痙攣性癱瘓和腦損傷者，反應更強烈。當環境溫度較高時，有因出汗而導致體溫突然升高的風險，所以在塗抹時要密切觀察。
(5)老年人容易出現抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口幹(尤其是男性)，還容易誘發未確診的青光眼。壹旦發現，應立即停藥。本品特別容易使老年人汗液分泌減少，影響散熱，夏季慎用。
(6)以下情況慎用:①腦損傷，尤其是兒童；②心臟病，尤其是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等。③反流性食管炎，食管胃運動減弱，食管下括約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促進胃瀦留，增加胃食管反流；(4)青光眼患者禁用，20歲以上患者有誘發潛伏性青光眼的風險；⑤潰瘍性結腸炎，用量大時，腸動力下降，可導致麻痹性腸梗阻，加重中毒性先天性巨結腸；⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力降低)和尿路梗阻性疾病，可導致完全性尿瀦留。
青光眼和前列腺肥大是禁止的。
管理說明
(1)阿托品0.5-1 mg對中樞神經系統有輕度興奮作用，大劑量可導致精神障礙。大量中樞神經系統從興奮轉為抑制。
(2)靜脈給藥宜慢，少量多次給藥可提高對某些不良反應的耐受性，但同時療效也會下降。
(3)治療帕金森病時，應逐漸增加劑量或改變治療方案，不可突然停藥，否則可能出現戒斷癥狀。
(4)對於嬰幼兒、先天性愚笨患者、腦損傷或痙攣患者，應根據需要隨時調整劑量。
反作用
(1)常見疾病有便秘、出汗減少、口鼻咽幹、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難(尤其是老年患者)、口幹(尤其是男性)。
(2)罕見病例有:眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。
(3)過量表現為動作笨拙不穩、意識不清、抽搐、幻覺、譫妄(多見於老年患者)、呼吸急促困難、口齒不清、心跳異常加快、易激動、緊張、躁動(多見於兒童)等。
口幹、頭暈、面部或皮膚潮紅、心動過速、譫妄或譫妄。極大劑量會導致抽搐、興奮和視力模糊。靜脈註射可能導致心臟驟停。皮下註射可能引起藥疹。
心律失常常見於房室分離的成人，兒童則為房性心律失常。部分患者出現心動過速甚至心室顫動，可能是由於劑量超過1mg所致，但有時0.5mg的劑量也可引起上述並發癥。
這種藥可以增加呼吸速度和深度，可能是支氣管擴張後死腔增加的反應。
最近有報道指出阿托品會引起記憶不足。據報道，57例股骨頸骨折患者麻醉前給予阿托品，術後出現精神混亂。據報道，使用含阿托品的貼劑還會引起中樞神經系統反應，如視覺障礙和幻覺。
最常見的過敏反應是接觸性皮炎和結膜炎。
滴眼時，有時會引起刺激性結膜炎。使用時應壓迫淚囊，尤其是兒童。如果通過鼻淚管吸收，可能會引起全身癥狀。主要表現為口幹、唾液分泌減少、無汗、皮膚潮紅、頭暈、心率加快、易怒、視力模糊、羞怯。皮膚幹燥、發熱，可出現皮疹，尤其是面部、頸部和軀幹上部，可有脫屑。
阿托品用於治療兒童屈光不正時，可能出現輕微但驚人的毒性反應。
互動
(1)與尿堿化藥物合用時，包括含鎂或含鈣的抗酸劑、碳酸酐酶抑制劑、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等。阿托品的排泄延遲，作用時間和/或毒性增加。
(2)與金剛烷胺、吩噻嗪、其他抗膽堿能藥物、撲米酮、普魯卡因胺、三環類抗抑郁藥合用，可加重阿托品的毒副作用。
(3)與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用時。)，可以加強抗M膽堿的副作用。
(4)與甲氧氯普胺合用時，可拮抗後者促進胃腸運動的作用。
阿托品延長了藥物在胃腸道的溶解時間，如地高辛，增加了其吸收。對鎮靜藥和其他抗膽堿能藥物有相加作用。
該藥通常主要用於全身麻醉前給藥，緩解平滑肌痙攣引起的器官絞痛。也常用於治療感染性中毒性休克或搶救重度有機磷中毒或銻中毒。此時需要大劑量才能起效，往往需要使用接近中毒劑量的劑量才能達到阿托品的效果，即出現中度瞳孔擴大、面頸部潮紅、口幹、心率加快、肢體發熱、輕度焦慮等癥狀。
心血管系統患者79例，術後靜脈註射阿托品1mg。超過1/3的患者出現心律失常，其中超過壹半的患者年齡在20歲以下。房室分離在成人中很常見，但在兒童中是房性心律失常。誌願者阿托品1.6 mg/kg可引起心電圖無P波的交界性節律，出現在心率增快之前。牙科手術麻醉健康男性，麻醉前5分鐘靜脈註射阿托品0.4 mg，使平均動脈壓、每搏量和外周血管總阻力下降。l病竇綜合征患者行阿托品試驗。靜脈註射阿托品(1mg)後，立即無變化。1分出現多源性室性早搏，部分為T波上的R波，隨後為陣發性室性心動過速，持續時間約20秒。交界性心動過速2分鐘；7次/分鐘至竇性心律，心率70次/分鐘。在心肌梗塞期間嘗試使用阿托品來增加心率通常是成功的。但有些二度房室傳導阻滯患者使用阿托品後，心室率反而變慢，部分患者出現心動過速甚至室顫。這種並發癥可能是由於劑量超過1mg，但有時0.5 mg的劑量也可引起上述並發癥。
呼吸系統該藥可增加呼吸速度和深度，可能是支氣管擴張後死腔增加的反應。
最近，神經系統方面的壹些報道指出，阿托品可引起記憶不足。據報道，57例股骨頸骨折患者麻醉前給予阿托品，術後出現精神混亂，其中13例發生在術後第壹天，7例發生在術後壹周內。全麻或硬膜外麻醉的發生率沒有差異。據報道，使用含阿托品的貼劑還會引起中樞神經系統反應，如視覺障礙和幻覺。
1例有特殊感覺者在腰麻時靜脈註射阿托品0.8mg後出現短暫的中樞性盲，瞬目反射和瞳孔對光及調節反射消失，滴用毛果蕓香堿數小時後視力逐漸恢復正常。
最常見的過敏反應是接觸性皮炎和結膜炎。據悉，阿托品滴眼液引起全身過敏反應2例，1例，1年共註射阿托品8次，每次均發生固定藥疹。1例在靜脈註射該藥後發生過敏性休克。
異常反應)在自身綜合征患者中，阿托品引起瞳孔異常擴大，可能是由於遺傳性異常反應，心率增加比正常人快得多。相反，先天性白化病患者的擴瞳時間比正常人短，但對houmatopine、東莨菪堿、毛果蕓香堿的反應正常。
阿托品藥物過量的臨床表現，國內阿托品中毒的報道，中毒性精神病5例；1例出現口幹、頭暈、心悸、潮紅，其次為譫妄、肢體抽搐；1例出現皮膚潮紅、譫妄、煩躁不安、發作性肢體痙攣。
藥物相互作用阿托品延長了藥物在胃腸道的溶出時間，如地高辛，增加了其吸收。對鎮靜藥和其他抗膽堿能藥物有相加作用。在止瀉藥中加入阿托品以防止濫用是不必要的，也是危險的。
在幹擾實驗診斷時，可減少酚紅的排出。
不良反應的預防和處理
(1)青光眼、前列腺肥大、高熱禁用。對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品不耐受。
(2)孕婦靜脈註射阿托品可引起胎兒心動過速。
(3)本品可分泌入乳汁，有抑制泌乳作用。
(4)嬰幼兒對本品的毒性反應極為敏感，尤其是痙攣性癱瘓和腦損傷者，反應更強烈。當環境溫度較高時，有因出汗而導致體溫突然升高的風險，所以在塗抹時要密切觀察。
(5)老年人容易出現抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口幹(尤其是男性)，還容易誘發未確診的青光眼。壹旦發現，應立即停藥。本品特別容易使老年人汗液分泌減少，影響散熱，夏季慎用。
(6)以下情況慎用:①腦損傷，尤其是兒童；②心臟病，尤其是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等。(3)反流性食管炎，食管胃運動減弱，食管下段伸肌松弛，可使胃排空延遲，從而促進胃瀦留，增加胃食管反流；(4)青光眼患者禁用，20歲以上患者有誘發潛伏性青光眼的風險；⑤潰瘍性結腸炎，用量大時，腸動力下降，可導致麻痹性腸梗阻，加重中毒性先天性巨結腸；⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力降低)和尿路梗阻性疾病，可導致完全性尿瀦留。
器官對阿托品的敏感性
阿托品的作用範圍很廣，各器官對阿托品的敏感性不同。隨著劑量的增加，可依次出現以下現象:腺體分泌減少，瞳孔擴大和調節麻痹，膀胱和胃腸平滑肌興奮性降低，心率加快，毒性劑量有中樞作用。現在依次描述如下:
1.阿托品通過阻斷M-膽堿受體抑制腺體分泌:唾液腺和汗腺最為敏感，在使用0.5mg阿托品時受到明顯抑制，引起口幹、皮膚幹燥，淚腺和呼吸道的分泌也大大減少。大劑量可減少胃液分泌，但對胃酸濃度影響不大，因為胃酸分泌也受胃泌素等體液因素調節，同時胃內HCO3-的分泌也受到抑制(胃酸由胃壁細胞分泌，這種分泌功能受多種因素影響，主要包括神經和體液調節)。支配胃酸分泌的神經是迷走神經。迷走神經興奮時，節後纖維末端釋放的乙酰膽堿直接作用於壁細胞膜上的膽堿能受體，引起鹽酸分泌增加。乙酰膽堿的作用可被膽堿能受體阻斷劑阿托品阻斷。在體液調節方面，刺激胃酸分泌的內源性物質主要有胃泌素和組胺。甲氨基氰能阻斷壁細胞上組胺和組胺受體(H2受體)的結合，從而減少胃酸分泌。當這些因素同時影響胃酸分泌時，大於單個作用的總和，稱為強化。因此，當使用任何壹種分泌阻斷劑時，如甲胺磷，不僅抑制壁細胞對組胺的反應，而且由於去除了組胺的背景，降低了壁細胞對胃泌素和乙酰膽堿的作用。
2.阿托品阻斷M膽堿能受體，從而松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，引起散瞳、眼壓升高和調節麻痹，導致畏光。局部滴眼藥水和全身給藥均可出現這些效應，應引起重視。
(1)散瞳阿托品松弛瞳孔括約肌，使去甲腎上腺素支配的散瞳肌功能占優勢，從而達到散瞳的目的。
(2)眼壓升高由於瞳孔擴張，虹膜後退至外周邊緣，從而使前房角間隙變窄，阻止房水回流至鞏膜靜脈竇，導致眼壓升高。因此，青光眼或有眼壓升高傾向者禁用阿托品。
(3)阿托品可使睫狀肌松弛，退縮至外緣，從而拉緊懸韌帶，使晶狀體變平，減少其屈光。只適合看遠處的物體，不能在視網膜上清晰成像近處的物體，所以近處的物體模糊。這種效應被稱為調節麻痹。
3.平滑肌阿托品能松弛多種內臟平滑肌，特別是對亢進或痙攣性的內臟平滑肌。能抑制胃腸平滑肌的強烈痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛；對膀胱逼尿肌也有解痙作用；但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。胃腸括約肌的反應主要取決於括約肌的功能狀態。比如胃幽門括約肌痙攣時，阿托品有舒張作用，但作用不顯著，不恒定。阿托品對子宮平滑肌影響不大。
4.心
(1)阿托品(0.5mg)可使部分患者心率輕度、暫時性減慢，通常為每分鐘4 ~ 8次，這可能是由於阿托品阻斷了突觸前膜的M1受體，從而降低了Ach對突觸內遞質釋放的抑制作用。較大劑量(1 ~ 2 mg)阻斷竇房結起搏點的M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制作用，使心率加快，加快的程度取決於迷走神經的張力。在迷走神經高度緊張的年輕人中，心率明顯加快。如肌註2毫克阿托品，可使心率增加35 ~ 40次/分。
(2)房室傳導阿托品能拮抗迷走神經過度興奮引起的傳導阻滯和心律失常。但在心肌梗死時應慎用阿托品，因為阿托品使心率加快，加重心肌缺血缺氧，可能刺激心室顫動。
5.治療劑量的阿托品對血管和血壓無明顯影響，這可能是由於許多血管缺乏膽堿能神經支配。大量阿托品可解除小血管痙攣，尤其是皮膚血管擴張，可產生潮紅和溫熱。血管擴張的機制不明，但與抗M膽堿作用無關。可能是機體對阿托品引起的體溫升高的代償性散熱反應，也可能是阿托品的直接擴血管作用。
6.中樞神經系統大劑量1 ~ 2~5mg可對延髓和大腦產生壹定程度的興奮作用，2~5mg時興奮性增強，出現焦慮、多嘴多舌和焦慮；中毒劑量(如10mg以上)常引起幻覺、定向障礙、運動障礙和驚厥等。，也可由興奮轉為抑制，導致昏迷和呼吸麻痹。