酒精進入體內後，首先在肝細胞內“乙醇脫氫酶”的作用下被氧化成乙醛，乙醛在肝細胞線粒體內被乙醛脫氫酶的作用氧化成乙酸和乙醛酶A，乙酸進壹步代謝成二氧化碳和水，抑制了肝細胞線粒體內乙醛脫氫酶的活性，因為有些藥物的化學結構中含有甲基四氮唑側鏈， 所以乙醛產生後不能進壹步氧化代謝，導致乙醛在體內蓄積，發生雙硫侖樣反應。
除頭孢菌素外，其他藥物也可引起雙硫侖樣反應:咪唑類藥物如甲硝唑、奧硝唑；其他抗生素如呋喃唑酮、酮康唑、復方磺胺甲惡唑、異煙肼等。
磺酰脲類降血糖藥，例如格列齊特和格列吡嗪；其他藥物如華法林、妥拉蘇林等。