使用的名稱:
產品名稱:
英文名:氨茶堿緩釋片
漢語拼音:安查健環市片
本品主要成分及化學名為:氨茶堿是本品的主要成分,化學名為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺二水合物。
其結構式為:
分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2?2H2O
分子量:456.46
性格;角色;字母
本品為白色或微黃色薄膜衣片。
藥理作用
本品為茶堿和乙二胺的復鹽,藥理作用主要來源於茶堿,乙二胺增強了其水溶性。本品對呼吸平滑肌有直接的松弛作用。其作用機制復雜,被認為是通過抑制磷酸二酯酶而增加細胞內cAMP含量。最近的實驗表明,茶堿的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素和去甲腎上腺素的釋放。另外,茶堿是嘌呤受體阻斷劑,可以對抗腺嘌呤對呼吸道的收縮作用。茶堿可增強膈肌收縮力,特別是在膈肌收縮力較弱時,因此有利於改善呼吸功能。
藥物動力學
本品口服可緩慢吸收。體內氨茶堿釋放茶堿,後者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒(6個月以內)> 24小時,兒童(6個月以上)3.7小時1.1小時,成人(不吸煙且無哮喘)8.7小時2.2小時,吸煙者(壹天吸煙1-2包)4。本品大部分以代謝物的形式通過腎臟排出,10%以原形排出。
適應
適用於緩解支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀。還可用於心源性肺水腫引起的哮喘。
劑量
1.成人壹般壹次服用0.1g(1片)~0.2g(2片),壹天0.3g(3片)~0.6 g(6片);最大:壹次0.5 g,壹天1 g。
2.兒童壹般口服,每次3-5mg/kg,每日3次。
反作用
茶堿的毒性常出現在血藥濃度15-20μg/ml,尤其是治療初期。初期常見惡心、嘔吐、煩躁、失眠。當血清濃度超過20μg/ml時,可出現心動過速和心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml時,可引起發熱、脫水、驚厥等癥狀,嚴重者甚至出現。
禁忌癥
對本品過敏的患者、消化性潰瘍活動期患者和無法控制的驚厥性疾病患者禁用。
需要註意的事項
1.與其他茶堿緩釋制劑壹樣,本品不適用於持續性哮喘或急性支氣管痙攣患者。
2.應定期監測血清茶堿濃度,以確保最大療效,而沒有高血藥濃度的風險。
3.腎功能或肝功能不全的患者,特別是55歲以上的男性和慢性肺部疾病患者,任何原因引起的心力衰竭患者,以及持續發熱的患者。使用某些藥物的患者和停用聯合用藥後茶堿清除率降低的患者,其血清茶堿濃度維持時間往往明顯延長。應適當調整劑量或延長間隔時間。
4.茶堿制劑可引起心律失常和/或加重原有心律失常;應監測和研究患者心率和/或節律的任何變化。
5.低氧血癥、高血壓或消化道潰瘍患者慎用本品。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤屏障,也可分泌到乳汁中,隨乳汁排出。孕婦、產婦、哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
新生兒血漿清除率可降低,血清濃度可升高,慎用。
老年患者用藥
55歲以上的老年患者慎用,因為血漿清除率降低,潛在毒性增加。
藥物相互作用
1.地爾硫卓和維拉帕米可幹擾茶堿在肝臟的代謝,與本品合用可增加本品的血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品的肝臟清除率,與茶堿合用時可增加血清濃度和/或毒性。
3.某些抗菌藥物,如紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等大環內酯類,可降低茶堿的清除率,增加其血藥濃度,尤其是紅黴素和依諾沙星。茶堿與上述藥物合用時,應適當減量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿還幹擾苯妥英的吸收,兩者血藥濃度均降低,合用時應調整劑量。
5.與鋰鹽合用,可增加鋰的腎臟排泄。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可降低茶堿的清除率,增加茶堿在血漿中的濃度,故需調整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤結合,可增加其功能和毒性。
過量
測量
0.1克
儲存;儲備
遮光、密封和保存。