納豆激酶最早日本的須見洋行博士發現的。1980年的壹天下午兩點半,日本心腦血管專家須見洋行博士將從納豆中的提取物加到模擬人工血栓中。本想第二天觀察結果,五點下班時順便看了壹下,奇邊出現了,血栓居然溶解了2厘米。要是尿激酶溶解2厘米血栓需兩天時間,它的溶栓速度是尿激酶的19倍,這就是震驚世界溶栓研究史的著名“下午兩點半實驗”,須見洋行博士將這種溶栓物質命名為“納豆激酶”。從此以後,納豆激酶名聲大噪,開始用於心腦血管疾病的溶栓治療。但是我們不難發現納豆激酶的溶栓是在實驗室的理想環境下進行的體外模擬溶栓,真正的人體情況會比這種情況復雜的多。首先納豆激酶作為壹種蛋白質能被胃酸分解成別的物質 上過初中的應該都知道 其次納豆激酶在酸性環境下是很容易失活的「納豆激酶PH值低於5時,迅速變性失活。胃酸環境中的PH值只有1.2到2之間,納豆激酶根本無法通過。納豆激酶與粘性物質混合後,在PH值2-3的酸性環境中,還能保持不超過7.5%的活性
其次納豆激酶是壹種單鏈多肽酶 分子量為27728道爾頓 毫無疑問的大分子。1994年木村 聰城郎 岡山大學藥學部名譽教授(京大藥學博士)在論文中提到「小腸可吸收分子量600以下,大腸吸收分子量300以下」也就是說納豆激酶這麽大的分子根本無法被腸道吸收。所以其中的利害得失,自由思量。
再來說說蚓激酶,蚓激酶也是上個世紀的壹個日本科學家美源恒博士發明的。1986年,他從活體地龍中發現了其中的蛋白質可以直接溶栓,確認口服的蚯蚓粗蛋白提取物對血栓溶解,預防血栓形成以及降低血液粘度等方面有效。這在當時是了不起的成績,並逐步被引入到國內。
這種從新鮮蚯蚓中以冷凍方法提取活性物質,以凍幹的形式保存活性的方案,至今都為人津津樂道。但後期在臨床中,由於直接溶栓也有壹些副反應,我國將這種蚓激酶成份列為處方藥,所以在市面上也並不經常見到。
查閱國際專利,我們就發現,美源恒教授當時註冊的是6項專利,包括了六種蛋白酶組分,申請專利號為US4,568,545。這六個蛋白酶組分分別是:
F-O-HM-45 分子量24500±2000道爾頓
F-I-1-HM-54 分子量 27500±2000道爾頓
F-I-2-HM-15 分子量 27000±2000道爾頓
F-II-HM-64 分子量 27800±2000道爾頓
F-III-1-HM-27 分子量 32400±2000道爾頓
F-III-2-HM-89 分子量 32800±2000道爾頓
但在實際應用中,我們發現,蚓激酶是直接作用於人體的,容易導致出血的副反應,會影響人體的凝血功能,所以在我國被列為了處方藥,並在2009年,衛生部2009年第18號文批準地龍蛋白作為新資源食品,且不得檢出蚓激酶。
最後來說說龍血通地龍蛋白,這是我國的科學家在蚯蚓中發現的壹種極其微量的蛋白質成份,它的分子量小於1300道爾頓,大小僅相當於上述分子的1/20左右。這種被稱為纖維蛋白溶解系統激活蛋白的小分子,並不直接溶解纖維蛋白(血栓的主要成份),而是激活人或動物自身的溶栓能力。
由於目前科技的進步,我們很容易觀察到,它是蚯蚓中溶栓的活性成分,而且可能是唯壹的活性組分。在經過專利申請成功後,它成為了我國第壹個有化合物專利的藥物分子(直至今日,我們才知道青蒿素因急於發表論文,被國外搶先申請了專利,成為永久的遺憾)。
那為什麽美原源教授是最早壹批研究蚯蚓活性成份的大牛科學家,而卻忽略了重要的纖溶激活因子呢?
這是由於原來的溶栓思路都是直接溶解血栓,測試時都是以此為標準,單分子地龍蛋白蛋白由於含量極其微小,且只起激活作用,而被忽略。在我國科學家創新性發現了激活人體自身溶解血栓能力這壹層窗戶紙後,才公之於眾。人體自身就是非常精密的機器,能自我調節,這就像母乳餵養,不會引起任何不良反應,而奶粉事故層出不窮壹樣,自己能力的恢復,才是中醫博大精溶理論的延續。而中藥單分子,這個幾年前毫不為人所知的領域,正逐步綻放她的無盡光芒。