補骨脂性溫、辛、苦；具有溫腎壯陽、固精縮尿、止瀉的作用，是臨床常用的壯陽藥。補骨脂具有很高的藥用價值。藥理研究表明，補骨脂含有補骨脂素B，能擴張冠狀動脈，興奮心臟，故可用於治療胸悶氣短、心悸或心前區疼痛、頭暈乏力等心血管疾病。補骨脂的有效成分包括補骨脂素、補骨脂素B和補骨脂素，具有雌激素樣作用，能興奮子宮平滑肌，使子宮收縮，縮短出血時間，減少出血，對功能失調性子宮出血有較好的療效。補骨脂具有升高白細胞和抗癌作用，是目前常用的抗癌藥物，對治療惡性腫瘤化療後白細胞減少癥有獨特療效。它具有抗菌、消炎、升高白細胞、止血、殺蟲和抗衰老的作用。臨床上常用於治療出血、牛皮癬、白癜風、斑禿、陽痿、早泄、遺精、腰膝酸軟、腎虛氣喘、五班泄瀉、婦科崩漏、陰道滴蟲等。